oganina.ru → Лекарственные растения

Гинипрал таблетки на 34 неделе. Гинипрал: сохранить беременность и родить вовремя

Гипертонус матки, повышенный тонусматки... Эти термины хотя бы раз за весь период беременности слышала, наверное, каждая женщина. В некоторых случаям гинеколог диагностирует у женщины угрозу преждевременных родов и назначает лечение. Часто это бывает препарат ГИНИПРАЛ. Он и станет предметом нашего разговора.

Во время беременности нормальным является такое состояние мышц матки, когда они полностью расслаблены: тогда речь идет о нормотонусе, т.е. нормальной степени напряжения мышц. Когда мышцы в возбужденном, сокращенном состоянии, говорят, что повышается тонус и, соответственно, давление в полости матки.

Если гипертонус матки не лечить, то могут начаться схватки, которые приведут к выкидышу или к преждевременным родам. Чтобы этого не произошло, при повышенном тонусе матки почти всегда назначаются средства, снижающие ее активность. В легких случаях это 25%-й раствор магния сульфата («магнезия»), который вводится внутримышечно или внутривенно капельно, если же повышение тонуса значительно, то применяется более серьезный препарат - ГИНИПРАЛ. Его назначают после 16 недель беременности - до этого для лечения угрозы прерывания беременности применяют, как правило, гормональные препараты, о которых мы говорили в предыдущих номерах. Дело в том, что в первом триместре именно гормоны играют решающую роль в поддержании и развитии беременности.

ГИНИПРАЛ относится к числу лекарственных средств, оказывающих воздействие на сосуды матки и плаценты, а также непосредственно на мышечные клетки, в том числе и матки. Его эффект обусловлен снижением тонуса и амплитуды сокращений матки, общего сосудистого сопротивления (расслабления сосудов), учащением частоты сердечных сокращений без существенного снижения артериального давления. Под действием ГИНИПРАЛА увеличивается кровоснабжение матки, плода и плаценты.

В связи с влиянием на рецепторы матки, ответственные за ее сокращение, ГИНИПРАЛ чаще всего применяют при угрозе преждевременных родов (во втором и третьем триместрах беременности), а также при внутриутробной гипоксии (кислородной недостаточности) плода, во время родов (при нарушении родовой деятельности), для угнетения сокращений матки перед оперативным вмешательством.

Применяют ГИНИПРАЛ внутривенно и внутрь (в таблетках). Внутривенно (в острых случаях) вводят «ударную» дозу - 5- 10 мкг. Для внутривенного капельного введения разводят 50 мкг (содержимое 2 ампул по 25 мкг) в 500 мл 5%-гс раствора глюкозы. Таблетки начинают принимать за 2-3 часа до окончания капельницы. Назначают сначала 1 таблетку, затем через 3 часа по 1 таблетке каждые 4 - 6 часов (всего 4- 8 таблеток в день). Если нет необходимости во внутривенном введении препарата, назначают от четвертинки до целой таблетки также каждые 4-6 часов.

По результатам некоторых исследований ГИНИПРАЛ совершенно бесполезен до 26-27-й недели беременности, так как рецепторы в матке, через которые действует этот препарат, формируются только на этом сроке. Правда, данные эти не окончательные, да и клинически препарат все-таки эффективен и на более ранних сроках, что позволяет продолжать его применение соответственно рекомендациям, данным много ранее.

Внимание! Если вы страдаете бронхиальной астмой, у вас имеются гипертиреоз (повышенная функция щитовидной железы), нарушения ритма сердца, пороки сердца, заболевания печени и почек, глаукома - немедленно сообщите об этом лечащему врачу. Ведь наличие этих заболеваний является противопоказанием для назначения ГИНИПРАЛА и поводом для того, чтобы подобрать иное лечение.

К минусам ГИНИПРАЛА можно отнести снижение эффективности действия через 48 часов и наличие серьезных побочных эффектов у матери. При введении этого лекарства, как, впрочем и других препаратов, у женщины могут возникнуть сердцебиение, головокружения, резкое снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, тремор (дрожание рук), возбуждение, тошнота, рвота, головная боль, увеличение содержания глюкозы в крови и т.д. Именно поэтому лечение производится под контролем артериального давления, сердцебиения и сахара в крови. Для устранения учащенного сердцебиения вместе с ГИНИПРАЛОМ всегда назначают препарат, устраняющий этот побочный эффект, например 1 таблетку ФИНОПТИНА за 30 минут до приема ГИНИПРАЛА. В большинстве случаев этот препарат все же хорошо переносится, и этих эффектов просто нет или они довольно легко поддаются коррекции.

Как и любой другой препарат, ГИНИПРАЛ не следует отменять самостоятельно, даже если живот не болит и, казалось бы, ничто вас не беспокоит. При резкой отмене ГИНИПРАЛА, особенно, если вы получали значительные дозы - несколько таблеток в день, вновь остро возникают симптомы угрозы прерывания беременности. Отменить ГИНИПРАЛ можно только под контролем врача, постепенно снижая дозу.

По разным причинам беременность не всегда протекает хорошо. Тонус матки знаком многим женщинам в положении, но иногда встречаются и более серьёзные ситуации, реально грозящие родами раньше положенного срока, для предотвращения которых в России часто назначается Гинипрал.

Действие Гинипрала

Гинипрал - современный токолитический препарат, который влияет на сократительную активность гладких мышц, снижает мышечный тонус. Активное вещество препарата гексопреналин избирательно стимулирует адренорецепторы β2-типа, находящиеся во всех мышцах организма: матке, сердце, скелетных мышечных тканях, а также в бронхах, печени и других органах. Гинипрал позволяет сохранить беременность, отсрочить преждевременные роды до доношенного состояния или на срок, необходимый для принятия экстренных мер .

Благодаря избирательному (селективному) принципу действия, побочные эффекты от применения Гинипрала встречаются реже по сравнению с неселективными препаратами, влияющими одновременно на разные типы рецепторов тканей организма.

С какой недели беременности и для чего назначают

Это средство активно применяют для предотвращения преждевременных родов. Гинипрал используется в качестве монотерапии, поскольку его одновременное применение с другими подобными лекарствами в несколько раз увеличивает риск появления побочных эффектов. Препарат разрешён беременным начиная со второй половины второго триместра. Ранее 24–25 недели он малоэффективен, поскольку рецепторы матки, на которые воздействует препарат, становятся чувствительными только к этому сроку.

Нормальный тонус в первой половине беременности поддерживается гормональной терапией.

Повышенный тонус матки и другие показания для капельниц и таблеток

Таблетки Гинипрал прописываются однократно или курсом женщинам с повышенным тонусом матки при преждевременном сглаживании и раскрытии шейки как средство для предупреждения ранних родов . Обычно они используются для продолжения терапии после курса внутривенного введения раствора, но могут применяться и отдельно от него - амбулаторно, то есть в домашних условиях.

В стационаре, если женщину кладут на сохранение или привезли на скорой в больницу, назначается раствор для внутривенного введения посредством капельниц . Если через 48 часов после начала лечения нет повторного появления схваток, то беременность продолжают сохранять приёмом Гинипрала в виде таблеток.

В особых случаях таблетки и капельницы назначаются одновременно: таблетка принимается незадолго до окончания введения раствора внутривенно.

В случае родов, всё же начавшихся раньше срока, раствор Гинипрала назначается:

для профилактики схваток, когда имеют место сильные и очень частые сокращения матки без сглаживания шейки или раскрытия зева;
для торможения схваток при сглаженной шейке и/или раскрытии зева матки;
как экстренная мера перед доставкой беременной в больницу.

Препарат используется и во время своевременного родоразрешения с целью приостановки схваток в следующих ситуациях:

при затруднённом притоке крови к плоду;
при выпадении пуповины;
при осложнённой родовой деятельности;
перед кесаревым сечением;
перед поворотом плода из поперечного положения для расслабления мускулатуры матки.

Использование Гинипрала как средства, расслабляющего мускулатуру матки, бывает необходимо также в случае наложения швов на короткую шейку до начала операции, во время, а также после процедуры.

Вводится препарат очень медленно, порядка 5–6 часов.

Что говорят специалисты

Большинство отечественных специалистов среди всех имеющихся токолитиков, предназначенных для предупреждения преждевременных родов и сохранения беременности, отдают предпочтение бета2-адреномиметикам, в частности, Гинипралу.

На основании многолетнего использования Гинипрала установлено, что эффективность его применения составляет около 90%.

Серов В. Н., Тютюнник В. Л., публикация в Русском медицинском журнале
http://www.rmj.ru/articles/pediatriya/Taktika_lecheniya_ugroghayuschih_preghdevremennyh_rodov/#ixzz4FVFgXzN7

Несмотря на распространённое мнение, врачи утверждают, что препарат не оказывает влияние на течение родов. После его отмены к женщине возвращается возможность естественного родоразрешения без осложнений.

Противопоказания

Назначение гексопреналина запрещено женщинам при:

тиреотоксикозе;
тахиаритмии;
миокардите;
пороке митрального клапана и аортальном стенозе;
ишемической болезни сердца;
артериальной гипертензии;
тяжёлых заболеваниях печени и почек;
закрытоугольной глаукоме;
маточных кровотечениях, преждевременной отслойке плаценты;
хориоамнионите и прочих внутриматочных инфекциях;
I триместре беременности;
лактации (грудном вскармливании);
повышенной чувствительности к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

Разрыв околоплодного пузыря и раскрытие шейки матки больше чем на 3 см сильно снижают эффективность Гинипрала.

Побочные эффекты и влияние на плод

Во время лечения возможны следующие нежелательные реакции организма:

головная боль, головокружение;
чувство тревожности, дрожание пальцев;
снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений у матери (при этом частота сердечных сокращений у ребёнка, как правило, не изменяется), нарушения ритма работы сердца, боли в груди, которые проходят после прекращения использования препарата;
тошнота, рвота, проблемы с работой кишечника, кишечная непроходимость, временный скачок уровня печёночных ферментов в крови;
затруднение дыхания, бронхоспазм, отёк лёгких, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам);
недостаток калия и кальция в начале терапии, повышение уровня сахара в крови;
потливость, уменьшение количества вырабатываемой мочи, отёки (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Частота побочных эффектов напрямую зависит от дозы препарата, поэтому при появлении вышеуказанных симптомов может понадобиться корректировка назначенного лечения .

У новорождённого в результате лечения матери Гинипралом может быть снижен уровень сахара в крови, а кислотно-щелочной баланс организма смещён в кислую сторону.

Несмотря на множество побочных эффектов, благодаря Гинипралу появляется возможность предотвратить или отсрочить преждевременные роды на срок, необходимый для перевода женщины в перинатальный центр и ускорения созревания лёгких плода.

Как применять и правильно отменять препарат

Гинипрал может использоваться как длительно (до нескольких месяцев) для устранения угрозы преждевременных родов, так и однократно, если есть конкретные показания. Доза препарата и схема лечения подбирается всегда индивидуально . Рекомендуемые в инструкции дозы являются ориентировочной информацией для специалистов. Сокращение назначенной дозы и в дальнейшем полная отмена препарата производится врачом только через 5–7 дней после ликвидации угрозы прерывания беременности, а также в случае:

затруднённого дыхания;
значительного изменения артериального давления, боли в груди, появления подозрений на сердечную недостаточность;
гиперчувствительности.

Отменять препарат нужно не резко, а постепенно сокращая дозу. Если резко перестать пить таблетки, то это может привести к повторному появлению маточного гипертонуса.

Инструкции по минимизации рисков

Ввиду того что Гинипрал оказывает значительное влияние на организм в целом, во время лечения нужно выполнять ряд профилактических мер.

В связи с влиянием препарата на сердечно-сосудистую систему, нужно следить за давлением и частотой сердечных сокращений как у матери, так и у плода. При необходимости контроль работы сердца осуществляется с помощью ЭКГ.
В первые дни лечения высока вероятность повышения уровня сахара в крови, поэтому у женщин с сахарным диабетом тщательно проверяются показатели углеводного обмена для исключения гипергликемии.
Снижение диуреза делает необходимым наблюдение за появлением симптомов, говорящих о задержке жидкости в организме.
Во время лечения Гинипралом нужно ограничить избыточное употребление жидкости и соли.
Из-за влияния на перистальтику кишечника рекомендовано обращать внимание на регулярность стула.
Контроль нормальной работы лёгких, отсутствие шумов, отёка бронхов нужен, поскольку Гинипрал в том числе влияет на лёгочную мускулатуру.
Параллельно с Гинипралом часто назначаются препараты калия и средства для профилактики нарушений работы сердца, например, Верапамил .
Чай и кофе во время лечения Гинипралом могут усилить побочные реакции организма на препарат.
При гиперчувствительности к симпатомиметикам Гинипрал назначается в малых дозах и при постоянном контроле за состоянием женщины со стороны врача.

Почему врач может отменить Гинипрал и чем заменить

Тактика лечения, направленная на предотвращение преждевременных родов, зависит от срока беременности, состояния матери и ребёнка, целостности околоплодного пузыря, характера сокращений мускулатуры матки, степени готовности шейки матки к родам, наличия и тяжести кровотечения . В зависимости от этих показателей прописываются те или иные лекарственные препараты.

Гинипрал вызывает множество побочных эффектов, к тому же назначать его нужно осмотрительно в связи с внушительным списком противопоказаний. Поэтому некоторые врачи в своей практике используют препараты на основе фенотерола (например, Партусистен).

Известный многим Магния сульфат (магнезия) широко применяется в отечественной медицине, несмотря на отсутствие у него явно выраженного токолитического эффекта. Но в методических рекомендациях Министерства здравоохранения РФ по ведению преждевременных родов он не рекомендован в качестве средства, снижающего частоту и интенсивность сокращений матки.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Гинипрал
(GYNIPRAL)

Состав:
действующее вещество: hexoprenaline;
1 таблетка содержит 0,5 мг гексопреналина сульфата;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал преже латинизированный, коповидон, трилон Б (трилон Б), тальк, глицерол дистеарат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для применения в гинекологии. Симпатомиметики, подавляющих сократительную активность матки. Код АТС G02С А 05.

Показания.

Угроза преждевременных родов (в первую очередь - как продолжение др. фузионные терапии).

Противопоказания.

Гипер чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к сульфитов; тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, протекающие с тахикардией, миокардит, порок ми трального клапана и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелые заболевания печени и почек; закрыт угловая глаукома; маточные кровотечения, преждевременное отслаивание плаценты; внутренне маточные инфекции.

Способ применения и дозы

Применяют перорально. Таблетки глотают целиком, запивая водой.
За 1-2 часа до прекращения инфузии Гинипрала начать прием таблеток.
Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, затем - каждые 4-6 часов
(От 4 до 8 таблеток Гинипрала в сутки).

Побочные реакции

Обычно Гинипрал хорошо переносится пациентами.
Во время приема Гинипрала могут развиться головная боль, тревожность, легкий тремор пальцев, потливость, пальпитация, тахикардия, головокружение, в редких случаях - тошнота, рвота.
Иногда может наблюдаться покраснение кожи.
Возможно незначительное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение артериального давления, особенно диастолического.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия) и жалоб на боль за грудиной. Эти симптомы быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенлитичнои действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начале лечения. Иногда наблюдалось временное снижение уровня калия (в начале лечения) и повышение концентрации трансаминаз в сыворотке крови.
Во время лечения препаратом Гинипрал может снизиться интенсивность перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдалась атония кишечника (необходимо контроля ваты регулярность стула).
У новорожденных могут возникать гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Передозировки.

Симптомы: выраженная тахикардия, тремор, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, тревожность, кардиалгия, снижение артериального давления, одышка.
Лечения. Обычно для устранения побочных явлений достаточно уменьшение дозировки препарата. Для устранения тяжелых симптомов рекомендуется применение неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Гинипрал назначают для применения в период беременности (см. раздел "Показания").
Препарат не назначают для применения во время кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют детям.

Особенности применения. Во время лечения следует постоянно контроля ваты артериальное давление, пульс, сердечную деятельность, а также сердцебиение плода.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметиков следует применять Гинипрал небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд / мин) или / и значительном снижении артериального давления следует уменьшить дозу, при наличии жалоб на затрудненное дыхание, боли в области сердца и при проявлениях признаков сердечной недостаточности применение препарата следует прекратить.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо следить за обменом углеводов, поскольку применение Гинипрала, особенно на начальной стадии лечения, может вызвать повышение сахара в крови.
Если роды происходят непосредственно после курса лечения препаратом Гинипрал, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые соединения).
При применении препарата снижается диурез, поэтому необходимо контроля ваты за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.
В отдельных случаях одновременное применение ГКС при инфузий препарата может вызвать отек легких. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости (заболевания почек, раннего токсикоза беременных).
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, поскольку при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (например, галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма; необходимо предотвращать совместного приема с этими препаратами.
При продолжительной токолитической терапии необходимо контроля ваты состояние фетоплацентарного комплекса и убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии.
При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усиливаться симптомы сопутствующей дистрофического миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).
Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.
В процессе токолитического лечения необходимо контроля ваты освобождение кишечника.
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты Гинипрала.

Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы в индивидуальных случаях могут влиять на способность управлять авто транспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие Гинипрала.
Метилксантин (например, теофиллин) усиливает действие Гинипрала.
Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением ГКС, снижается под действием Гинипрала.
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии Гинипрал ослабляется.
Не следует проводить совместное лечение с некоторыми симпатомиметической тиками (сердечно-сосудистые и против астматические препараты), поскольку усиливается действие препаратов на сердечно-сосудистую систему и повышается риск возникновения побочных реакций вследствие передозировки.
Гинипрал не следует применять совместно с препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи, а также с препаратами, содержащими кальций, витамин Д, дигидротахистеролом и минералкортикоидамы, а также с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами.
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фармакологические свойства.

Фармакологические

Гинипрал является селективным бета-2-симпатомиметиком, расслабляет мускулатуру матки. Под влиянием Гинипрала уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат подавляет спонтанные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует очень сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Угнетение родовых схваток наблюдается сразу после внутри венного введения препарата и длится примерно 20 минут. Действие препарата удлиняется после проведения последующего капельного введения препарата. За счет своей бета-2-селективности Гинипрал оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Фармакокинетика

Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования за счет катехоламин-О-метилтрансфер азы. Если действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала адгезуваты на поверхности считаются причиной его долго длительного действия.
При применении гексопреналина течение первых 4 часов 80% активных веществ выделяется с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривату. После этого повышается экскреция диметилдеривату и родственных соединений (глюкуронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

гексопреналин

Химическое рациональное название:
C 22 H 34 N 2 O 10 S
N,N"-бис-гексаметилендиамин сульфат.

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
1 таблетка содержит:
Гексопреналина сульфат- 0,50 мг
Крахмал кукурузный - 27,8 мг
Лактозы гидрат - 80,0 мг
Коповидон - 8,0 мг
Динатрия эдетат дигидрат - 0,5 мг
Тальк - 0,8 мг
Магния стеарат - 0,8 мг
Глицерол пальмитостеарат - 1,6 мг

Описание
Белые, круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Бета2-адреномиметик селективный.

Код ATX: R03CC05

Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ ® является селективным β 2 - симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β 2 - селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода.

Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.

Показания к применению
Угроза преждевременных родов (в первую очередь как продолжение инфузионной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата (в особенности больным, страдающих бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);

Тиреотоксикоз;

Сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией; миокардит; порок митрального клапана и аортальный стеноз;

Ишемическая болезнь сердца (ИБС);

Артериальная гипертензия;

Тяжелый заболевания печени и почек;

Закрытоугольная глаукома;

Маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;

Внутриматочные инфекции;

Беременность (1 триместр);

Период лактации. Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки ГИНИПРАЛ ® 0,5 мг следует запивать небольшим количеством воды. При отсутствии других рекомендаций следует точно соблюдать указанную дозировку.
Угроза преждевременных родов:
За 1-2 часа до окончания инфузии ГИНИПРАЛа ® начать прием таблеток ГИНИПРАЛа ® 0,5 мг. Принимать сначала по 1 таблетке каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до 8 таблеток за сутки). Побочное действие
Во время применения ГИНИПРАЛа ® могут появиться головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев, повышенное потоотделение, тахикардия, головная боль, повышение активности "печеночых".
Может отмечаться понижение артериального давления, в особенности диастолического. В ряде случаев появляется тошнота и рвота.
Были зафиксированы единичные случаи нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии, затруднения дыхания. Эти симптомы очень быстро проходят после прекращения применения препарата.
Уровень сахара в крови, особенно при диабете, повышается за счет гликогенолитического действия препарата.
Диурез снижается, особенно в начальной стадии лечения. У пациенток со склонностью к задержке жидкости в тканях это может привести к возникновению отеков. Во время лечения ГИНИПРАЛом ® может снизиться интенсивность перистальтики кишечника (необходимо обратить внимание на регулярность стула).
У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок. Передозировка
Симптомы: тревожность, тремор, повышенное потоотделение, выраженная тахикардия, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа ® - неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа ® . Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ряд препаратов, снижающих артериальное давление (например бета-адреноблокаторы) ослабляют действие ГИНИПРАЛа ® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа ® .
Действие пероральных гипогликемических средств на фоне терапии ГИНИПРАЛом ® ослабляется.
Некоторые симпатомиметики (сердечно-сосудистые и антиастматические препараты), усиливают побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® (тахикардия).
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
ГИНИПРАЛ ® несовместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, а также с дигидротахистеролом и минералокортикоидами. Особые указания
Артериальное давление, пульс и сердечная деятельность должны находиться под постоянным наблюдением врача. У больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается диурез, поэтому следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (например: отеки ног, затрудненное дыхание). Особенно, это имеет значение в случае одновременного приема кортикостероидов или при заболеваниях почек.
Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости, снижение потребления соли. В процессе токолитического лечения необходимо контролировать опорожнение кишечника. При длительном лечении необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса. В случаях, когда разрыв околоплодной оболочки уже произошел и зев матки раскрыт более, чем на 2-3 см, шансы на успех токолитического лечения незначительны.
При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии ГИНИПРАЛом ® .
Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии ГИНИПРАЛом ® .
Кофе и чай могут усилить побочные эффекты ГИНИПРАЛа ® .
При появлении побочных эффектов или противопоказаний необходимо проинформировать врача. Форма выпуска
По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
В случае расфасовки и упаковки на ЗАО "ФармФирма "Сотекс":
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Ал.
По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности
5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке. Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель:

"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия. St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz, Austria.
Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.
Претензии потребителей направлять по адресу:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.
В случае расфасовки и упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс" претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-ои, д. Сватково, и/о Сватково.

Препарат, снижающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Гексопреналина сульфат (hexoprenaline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

Фармакокинетика

Метаболизм

Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

Выведение

Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Показания

Острый токолиз

— торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;

— экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

Массивный токолиз

— торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

Длительный токолиз

— профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;

— иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Противопоказания

— тиреотоксикоз;

— тахиаритмии;

— миокардит;

— порок митрального клапана и аортальный стеноз;

— артериальная гипертензия;

— тяжелые заболевания печени и почек;

— закрытоугольная глаукома;

— маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;

— внутриматочные инфекции;

— I триместр беременности;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

Дозировка

Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем - после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.

При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко - нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня в плазме крови.

Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).

Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

Передозировка

Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала - неселективных , которые полностью нейтрализуют действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с ) усиливается эффективность Гинипрала.

При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

При совместном применении Гинипрал ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Особые указания

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Во II и III триместрах беременности препарат применяется по показаниям.